image

Ampakines.

Zzmove: zZmove: Ampakines.
Ампакины представляют собой класс соединений, усиливающих концентрацию внимания и бдительность, а также облегчающих процессы обучения и памяти. Ампакины получили свое название от глутаматергических рецепторов АМРА, с которыми они сильно взаимодействуют. АМРА рецептор, в свою очередь, получает название от AMPA (альфа-амино-З-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота), избирательно связываясь с ней.

Эффекты.

В отличие от более ранних стимуляторов (например кофеин, метилфенидат, амфетамины), ампакины не имеют неприятных долгосрочных побочных эффектов, таких как бессонница.
Они в настоящее время исследуется в качестве потенциального лечения целого ряда состояний, связанных с умственной отсталостью и нарушениями, такими как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрения, лечение резистентной депрессии (TRD) или неврологическими расстройствами, такими как синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и многих других.
Ampalex показал себя в доклинических испытаниях весьма перспективным в улучшении когнитивных функций, и относительно свободным от серьезных побочных эффектов. Исследователи предположили, что ампакин CX717 может помочь защитить от угнетения дыхательного центра у пациентов под анестезией фентанила.
Существует также интерес к обезболиванию. У нас уже есть достаточно анальгетиков на рынке? Да, но захватывающим фактом действия ампакинов является то, что их обезболивающий эффект производится по другому химическому пути. Опиоидные препараты для обезболивания могут подавлять дыхательную систему. Ампакины не делают этого; на самом деле они были испытаны, как спасательные лекарства для людей с симптомами передозировок. Испытания с CX546 и CX516 показывают снижение чувствительности к боли из-за невропатических (повреждение нервов) проблем и воспаления.
Ампакинная активность была установлена в качестве одного из направлений действия хорошо исследованного класса ноотропов — рацетамов, таких как пирацетам, анирацетам, оксирацетам и прамирацетам, однако эти препараты имеют широкий спектр воздействия и производят только слабую активацию рецептора AMPA, и неясно, насколько значительной является их ампакинная активность в спектре ноотропных эффектов. Разработанные ампакинные соединения являются гораздо более мощными и селективными для целевого воздействия на рецептор AMPA.

Примеры и структура.

Выделяют пять структурных классов ампакинных препаратов:
производные пирролидина — рацетамы, такие как пирацетам и анирацетам;
CX — ряд лекарственных средств, которые охватывают целый ряд бензоилпиперидиновых и бензоилпирролидиновых структур;
производные бензотиазида, такие как циклотиазид и IDRA-21;
биарилпропилсульфаниламиды, такие как LY-392,098, LY-404,187, LY-451,646, LY-503,430;
производные бензилпиперазина, такие как сунифирам.
Исходное соединение, в котором модулирование АМРА активности было наиболее заметно и впервые охарактеризовано — хорошо известный ноотроп анирацетам.

Механизм.

Работа ампакинов заключается в аллостерическим связывании с рецепторами глутамата в головном мозге, называемыми АМРА-рецепторы. Это приводит к повышению активности глутамата, нейромедиатора, который играет ключевую роль в формировании памяти и коммуникации внутри и между различными областями мозг., А также делает глутамат более «легким для кодирования» памяти и обучения. Кроме того, некоторые ампакины способны повышать уровень трофических факторов, таких как мозговой нейротрофический фактор (BDNF).

Побочные эффекты.

Определено мало побочных эффектов, но ампакин farampator (CX-691) имеет побочные эффекты, включающие головную боль, сонливость, тошноту, и нарушение эпизодической памяти.

Zzmove: Ampakines.

0 комментариев

Оставить комментарий