image

Руководство по интраназальному приёму

Руководство по интраназальному приёму (Лек Сан)

Интраназально (через нос) возможно принимать препараты, которые не выпускаются в форме капель или спреев. В статье предложен способ приготовления препаратов к удобному безопасному интраназальному приёму.

  • 1 Преимущества метода
Во-первых, значительная экономия на препаратах, так как благодаря лучшему усвоению дозу можно снизить в несколько раз. Во-вторых, интраназально препараты могут действовать эффективнее привычных (перерального, сублингвального) методов приема. В-третьих, удобнее таскать с собой маленький флакон, чем колеса или порошок; не нужно искать, чем запить; не нужно скрывать от окружающих «средство от насморка». В-четвертых, нет раздражения стенок пищевода, желудка, кишечника и при этом может быть полезно для носоглотки.

  • 2 Обоснование метода
Слизистая оболочка носа имеет сеть капилляров, через которую препарат всасывается в кровь. Именно эти сосуды лопаются, когда течет кровь из носа. Именно они набухают во время насморка и сужаются под действием капель от насморка, таких как Нафтизин.
Под языком тоже есть капилляры, но они в основном лимфатические, а через лимфу мало препарата попадает в кровь, поэтому сублингвальный способ менее эффективен.
Есть неподтверждённая теория о том, что препарат может попасть прямо в мозг через тройничные и обонятельные нервы полости носа.

  • 3 Приготовление препарата к интраназальному приёму
Наша цель – избежать химического ожога слизистой носа препаратом. Ожог возникает от большого количества препарата в малом объеме, т.е. при высокой концентрации. Именно такая ситуация возникает если просто вдуть. А распределив умеренное количество препарата равномерно по объему растворителя, мы можем избежать ожога.
В качестве растворителей будем использовать то, что безопасно и даже полезно для носа.

  • 3.1 Изучение препарата
Выбор растворителя зависит от свойств лиофильности препарата, т.е. способности распределяться по объему жидкости. Гидрофильные растворяются в воде, липофильные (олеофильные) – в растительном масле или животном жире и пытаются избежать контакта с водой (свойство гидрофобности).
Однако нет абсолютно липофильных веществ. Отношение P доли вещества, растворимых в масле, к доле, растворяемой в воде определяет коэффициент липофильности logP. Если вещество на 99.99% растворяется в воде, то logP~=-4, если вещество растворяется более чем на 50% в жире, то logP больше нуля, но всегда меньше единицы. Прамирацетам растворяется в жире на 85% и для него logP=0.75.
На практике из распространённых препаратов только прамирацетам и анирацетам липофильные. Но в общем случае, чтобы проверить факт липофильности, сделайте запрос в Яндексе следующего вида*:
(прамирацетам | pramiracetam | pramistar) && (жирорастворимый | n-octanol | fat soluble | oil | липофильность | олеофильность | lipophilicity | logp)
Где «прамирацетам | pramiracetam | pramistar» заменить на синонимы название вашего препарата.
Гидрофильные вещества обладают низкой биодоступностью (обычно не более 10%) и быстро выводятся из организма. В то время как, например, липофильное производное витамина B1 – бенфотиамин обладает более высокой биодоступностью, чем исходный тиамин. Вообще, по википедии, липофильность означает сродство к органическим веществам.

  • 3.2 Растворитель гидрофильных препаратов
Вспомните, что когда вода попадает в нос, ощущения неприятные. При этом раствор поваренной соли NaCl с концентрацией 0.9% абсолютно не раздражает слизистую носа за счёт изотоничности плазме крови и называется физиологическим раствором (физраствором). В аптеке физраствор продается в основном только в ампулах и по рецепту, так что будем готовить его сами.
Для приготовления физраствора рекомендую брать питьевую воду из магазина, а не из под крана. Если из под крана, то необходимо как минимум профильтровать и прокипятить её.
Отмеряем необходимое количество соли (объём воды в мл * 0.009) и размешиваем в теплой воде. Если нет точных весов, то черпаем мерной ложкой из расчета насыпной плотности соли 1.2г на 1 куб.см. Кроме того, для смягчения воды можно добавить соду в соотношении сода: соль 1 к 10. Лично я отмеряю мерной кружкой 120мл воды, и добавляю 1куб.см смеси соль-сода 1 к 10. Еще лучше использовать аптечное средство «Долфин»: 30 пакетиков (там кроме соли и соды есть еще растительные экстракты полезные для носа) стоят около 250руб (1 пакетик на 240мл физраствора).

  • 3.3 Растворитель липофильных препаратов
В качестве растворителя рекомендуется использовать растительные (не эфирные!) масла: персиковое, миндальное, абрикосовое, авокадо, оливковое масло. Персиковое масло рекомендуют капать в нос при насморке, так как оно укрепляет капилляры, снимает раздражение и снимает симптомы простуды; его мне посоветовал Вячеслав Лобач, как эффективное средство от насморка. Масло должно быть нерафинированное и холодного отжима.
В аптеке я нашел только косметические масла, которые предлагается использовать только для кожи или как основу для эфирных масел и запрещается для внутреннего приёма. Но я не заметил никаких негативных эффектов при закапывании в нос как персикового, так и миндального масла.
После выбора масла и удостоверения, что оно не вызывает аллергической реакции необходимо смешать его с физраствором (помним, что нет абсолютно липофильных веществ). Для равномерного распределения вещества по всему объему жидкости будем готовить эмульсию вода-масло, т.е. растворим масло в воде.
Для приготовления эмульсии используем лецитин в качестве эмульгатора (та самая пищевая добавка E322, она сама по себе очень полезна и является источником холина). В аптеке продаётся подсолнечный и соевый лецицин. Для приготовления 120мл эмульсии я использую около четверти чайной ложки лецитина. Важно, чтобы лецитин не был комочками, так что предварительно необходимо разбить комочки и засыпать его постепенно.
Итак, в теплый физраствор сыпем лецитин, а потом постепенно заливаем масло и всё это перемешиваем.
Соотношение масла и физраствора получается экспериментально. Я выяснил, что достаточно соотношения 1:9, чтобы получить эмульсию 10% жирности.
В качестве растворителя можно, конечно, использовать готовую эмульсию – молоко. Но оно быстро портится без холодильника и забивает нос. Но не смотря на то, что в молоке всего 2-3% жирности, оно отлично растворяет прамирацетам, по крайней мере делает его абсолютно не жгучим для носа. Сухое молоко использовать не рекомендую, так как оно не образует качественную эмульсию.
Вообще, готовить эмульсию необходимо не только при интраназальном приёме, но и при пероральном тоже имеет смысл.

  • 3.4 Выбираем оптимальную концентрацию
Добавляя активный препарат в растворитель, начинаем с небольших концентраций вещества и проверяем реакцию слизистой (сначала рта, а потому уже носа). Оценив степень жжения, увеличиваем или уменьшаем концентрацию и таким образом подбираем оптимальную. Крайне рекомендуется держать наготове средство для промывания носа (ранее уже упоминал про Долфин).
Следует заметить, что полное растворение может занять некоторое время и раствор может стать менее жгучим по прошествии этого времени.

  • 3.5 Готовим флакон
Последним штрихом будет залитие приготовленного раствора во флакон-капельницу. Идеальный флакон должен удовлетворять следующим условиям:
* в него легко можно залить свой раствор (большинство флаконов выпускаются литыми!);
* флакон должен быть удобен для капания в нос;
* он должен быть компактным и в тоже время иметь достаточный объём;
* препарат, выпускаемый в этом флаконе достаточно дешевый.
Всем этим критериям удовлетворят флакон от Нафтизина производства ООО «Славянская косметика», имеющий объём 15мл, который стоит около 30 руб.

Руководство по интраназальному приёму (Лек Сан)

  • 4 Проверенные препараты
Желательно иметь препарат в форме чистого порошка. В таблетках и капсулах препарат обычно сочетается с неактивными вспомогательными веществами. Эти вспомогательные вещества могут плохо растворяться и забивать носик флакона, а также быть вредными для слизистой.

  • 4.1 Прамирацетам и анирацетам
Оба препарата являются липофильными с коэффициентом липофильности 0.75 поэтому я их растворял в эмульсии 10% жирности. Эффект по началу был просто поразительным: все привычные эффекты, которые я испытывал в такой мере только при первых приёмах проявлялись с новой силой, несмотря на то что я до этого регулярно принимал их перорально с молоком. От анирацетама – креативность и ассоциативная память. От прамирацетама – сильно улучшаются когнитивные способности, производительность труда, иммунитет, терморегуляция, устойчивость к стрессу и так далее. Причем эффект достигается не за счет стимуляции; организм под прамирацетамом начинает работать сбалансированно и даже прекращается тахикардия (пульс в покое приходит в норму).
Однако срок годности такого средства не более суток. После этого срока эффект сильно уменьшается, так что каждый день необходимо растворять препарат заново. Легче всего сделать сразу много чистой эмульсии и растворять и заливать прамирацетам каждый день. Зато таким образом не составляет трудностей принимать прамирацетам регулярно в течение дня, поддерживая тем самым постоянную концентрацию в крови.
Концентрация – 0.3 куб.см. порошка каждого препарата на 15мл эмульсии. Такая концентрация вообще не жжет слизистую.

  • 4.2 Глицин
Скачусь и я до написания очередной статьи о глицине, как самого доступного ноотропа. Возможно, при интразальном приёме эффект от глицина могут заметить даже те, кто раньше считал его пустышкой. Глицин был моим первым ноотропом и действовал по началу очень заметно.
В аптеке сложно найти чистый глицин без вспомогательных веществ. Хотя думаю подойдет любой таблеточный глицин, но я пробовал только Глицин ВИС: в нем капсулы по 300мг глицина с витаминами группы B. Растворив в физрастворе содержимое капсулы, такое средство мне показалось более эффективным, чем если бы рассасывать его под языком.

  • 4.3 Мелатонин
Мелатонин, принятый интразально, действует очень быстро и заметно. Дозировку порекомендовать не могу ¬– мешал один раз и получился довольно жгучий раствор. Сложно подобрать дозировку без наличия весов.

  • 4.4 Другие препараты
Кроме вышеперечисленных я успешно пробовал интраназально следующие препараты:
* 5-HTP (улучшает настроение сон за счет повышения серотонина);
* уридин монофосфат (увеличивает дофамин, немного кратковременную память);
* AlphaGPC (самый биодоступный источник холина);
* колюрацетам (увеличивает ацетилхолин, так же как прамирацтем и имеет небольшой стимулирующий эффект, можно принимать даже не размешивая).
Из неудачно опыта могу пока отметить только фенибут, но возможно получится подобрать оптимальную концентрацию и для него.

  • 5 Толерантность и синергия методов приёма
По моему длительному опыту приёма ноотропных препаратов у меня создалось впечатление, что при приёме многих из них толерантность развивается не конкретно к веществу, а именно к способу приёма. Однозначно эта закономерность прослеживается для перорального и сублингвального способов приёма. Для интраназального еще рано говорить, но уже чувствуется развитие толерантности, либо это всего лишь психологическое привыкание.
Возможно оптимально будет чередование методов приёма или их совместное использование. При приеме прамирацетама одновременно и перорально, и интраназльна действительно чувствуется синергия – действие вместе больше суммы эффектов по отдельности. У меня в планах готовить эмульсии на основе льняного масла для перорального приёма прамирацетама совместно с интраназальным.

  • 6 Заключение
Хочу заметить, что в силу моих индивидуальных особенностей у меня повышенная чувствительность к препаратом и ко внешним факторам в целом (как к благоприятным, так и неблагоприятным). Действие любого препарата на вас индивидуально.
В комментариях жду ваш опыт интраназального приёма препаратов, выбора и приготовления растворителей, оптимальные концентрации препаратов, и про удобные флаконы.
Сам постараюсь отписываться о новом опыте. В планах попробовать интраназально конкурсный микс. Если вам понравилась статья, подписывайтесь на мою страничку Вконтакте, там я публикую только уникальные личные материалы по теме ноотропов и саморазвития.
И последнее: содержимое статьи является лишь описанием опыта, а не прямым руководством к действию, не смотря на название. Ответственность за свои действия несёте только вы!
Примечания
* Тут используются операторы языка запросов, советую с ними ознакомиться здесь

2 комментария

avatar
Интересно, спасибо!
avatar
Интересно! Скажите, не было опыта интраназального применения DMAA и/или гидрафинила?

Оставить комментарий